En mi opinión profesional, Gold Standard TRT es una inyección subcutánea diaria de cipionato de testosterona y hCG, que analizo en detalle en TRT Best Practice. El objetivo de la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) es restaurar los niveles de andrógenos a niveles fisiológicos normales. El objetivo de la terapia de optimización de testosterona (TOT) es optimizar los niveles de andrógenos para que experimente los beneficios cualitativos y cuantitativos de niveles hormonales saludables. No deben ser mutuamente excluyentes, deben ser iguales. Es por eso que titulamos cuidadosamente la dosis prescrita de testosterona y hCG en función del efecto. TRT debe ser personalizado, ya que todos somos biológicamente únicos, no se puede tener un enfoque único para la salud hormonal.

¿Cuál es el propósito de TRT?

La función principal de las hormonas es ayudar a mantener la homeostasis, un proceso complejo que involucra mecanismos bioquímicos y fisiológicos que ayudan a lograr el equilibrio o la estabilidad en el cuerpo. En base a esto, el objetivo de TRT y TOT es restaurar sus niveles y lograr la estabilidad. El efecto cualitativo de TRT se debe a niveles estables con la proporción correcta de andrógenos de varias hormonas.

¿Cómo se logra la estabilidad?

Para comprender esto, debemos comprender tanto la farmacocinética que realiza el cuerpo con la testosterona después de la administración, como la farmacodinámica que la testosterona realiza en el cuerpo.

Ruta de administración

No es ningún secreto que tanto las inyecciones subcutáneas como las intramusculares superficiales son el método más eficaz para administrar una dosis constante de testosterona en el torrente sanguíneo. Las inyecciones subcutáneas tienen dos ventajas importantes sobre las inyecciones intramusculares: son menos dolorosas y la tasa de absorción es más lenta, lo que provoca una menor aromatización de la testosterona a estradiol. Si bien el estrógeno es increíblemente importante para la función cognitiva, el estado de ánimo, la libido, la fertilidad, la salud cardiovascular y el mantenimiento de la fuerza ósea, demasiado es dañino como poco. Si bien la aplicación tópica de una crema o gel de testosterona sigue siendo una opción razonable de método de administración, existen limitaciones potenciales a su efectividad debido a una absorción incompatible con la barrera cutánea.


Farmacocinética 1-0-1 y cómo se relaciona con su elección de éster de testosterona


La vida media de la testosterona libre varía considerablemente de 10 a 100 minutos. Los ésteres se adhieren a la molécula de testosterona a través de un proceso llamado hidrólisis. Los ésteres son esencialmente una clase de compuestos orgánicos que reaccionan con el agua para formar alcoholes y ácidos orgánicos o inorgánicos. Esto corresponde a una cadena de átomos de carbono que hace que la molécula sea menos soluble. Una molécula de testosterona solo puede volverse biodisponible cuando las enzimas del hígado descomponen las cadenas de carbono para liberar testosterona. Cuanto más larga sea la cadena de carbono, más tardará este proceso.

Cipionato de testosterona

El cipionato de testosterona es nuestro éster preferido para el estándar de oro TRT. También es el éster preferido en los Estados Unidos, donde la deficiencia de testosterona y la TRT son más frecuentes y generalizadas. Somos la primera clínica médica privada del Reino Unido en importar cipionato de testosterona en el Reino Unido para nuestros pacientes. A través de la experiencia clínica, me he convertido en un firme defensor de las inyecciones subcutáneas diarias de cipionato de testosterona, no solo para lograr niveles estables de andrógenos masculinos, sino también para imitar la fisiología natural. En algunos pacientes con niveles normales altos de globulina transportadora de hormonas sexuales, se pueden lograr niveles estables con una frecuencia de inyección menos intensa, pero existe una diferencia cualitativa en el bienestar con las inyecciones diarias.

Durante el día, se observan fluctuaciones diarias naturales en los niveles de testosterona, con el nivel máximo observado en la mañana, ya que los procesos anabólicos predominan en la noche. No importa cuán estables sean sus niveles, por la propia naturaleza de las inyecciones de hormonas habrá un ligero pico y, por lo tanto, las inyecciones diarias tienen sentido. La similitud en la longitud de los ésteres tanto del cipionato de testosterona como del enantato de testosterona los hace esencialmente intercambiables. Sin embargo, la mayor fluidez del disolvente de aceite de oliva en el cipionato de testosterona, junto con su baja concentración de conservante de alcohol benzoílico, hace que el cipionato sea la opción preferida para la inyección subcutánea.

Enantato de testosterona

El enantato de testosterona contiene un éster de ácido carboxílico, ácido enantóico. La vida media es de aproximadamente 7-9 días. Según el Formulario Nacional Británico, se debe administrar una dosis única de 250 mg de Enantato de Testosterona cada 2-3 semanas . Según el fabricante, una sola inyección de 250 mg da como resultado un aumento en los niveles plasmáticos totales de testosterona entre 44.5-60.4 nmol / L (Cmax), que se logra dentro de 0.5-5 días después de la inyección. También se ha observado que los niveles de testosterona vuelven a los niveles iniciales, por lo general, después de 2 semanas, por lo que la frecuencia recomendada de inyecciones de 3 semanas no será eficaz si se aumenta el valor inicial.

Sustanon

Sustanon contiene una mezcla de cuatro ésteres:

Vida media de unos 3,5 días

Vida media de aproximadamente 4,5 días

Vida media de aproximadamente 9 días

Vida media de aproximadamente 15 días

Las propiedades farmacocinéticas de Sustanon no son muy diferentes de las del enantato de testosterona. Sustanon tiene una C max de aproximadamente 70 nmol / L, que se alcanza aproximadamente a las 24-48 horas (t max) después de la administración. Los niveles vuelven a la línea de base después de aproximadamente 21 días, más tiempo que el enantato, probablemente debido a la vida media más larga del éster de decanoato. En teoría, esta mezcla de ésteres con vidas medias variables se desarrolló para reducir los picos y valles asociados con el metabolismo de la testosterona. Desafortunadamente, este no es el caso en la práctica.

Nebido (cancelación de testosterona)

Nebido contiene éster largo de ácido undecanoico. Su vida media es de aproximadamente 90 días, con estabilidad alcanzada después de aproximadamente 450 días.
Debido a la naturaleza a largo plazo de este compuesto, se recomienda una dosis de carga después de seis semanas. Se observó que la Cmax 7 días después de la primera inyección es de 38 nmol / L, y después de la introducción de una carga de 6 semanas, hasta 50 nmol / L. Después de la estabilización, la Cmax media fue de 37 nmol / L y la Cmin fue de 16 nmol / L con un intervalo de 10 semanas. La variabilidad media intra e interindividual (coeficiente de variación,%) de los valores de Cmin fue del 22% (rango: 9-28%) y 34% (rango: 25-48%), respectivamente..

Por qué no funciona el método del formulario de cookies

Es de conocimiento común que existen diferencias entre los niveles máximo y mínimo entre individuos y, por lo tanto, es posible que los datos no se apliquen a todos. Todos tenemos un modelo genético único, la fisiología de una persona no es idéntica a la de otra.

El objetivo principal de TRT es lograr un nivel estable de hormonas en el cuerpo para mantener la homeostasis. Los datos anteriores indican que las recomendaciones actuales de dosis y frecuencia no logran esto.

Al elegir la testosterona, es importante comprender cuánto tiempo suele tardar en alcanzar un «estado estable». Esto es cuando la tasa de inyección del fármaco es igual a la tasa de liberación del fármaco. Independientemente de su elección, es imposible lograr una verdadera estabilidad, como hablo en el protocolo Perfect TRT. Se reconoce que esto requiere aproximadamente cinco vidas medias.

Estado estable según varios éteres disponibles:

Cipionato / Enantato de testosterona
Sustanon
  • propionato de éster – 17,5 días
  • Éster de fenilpropionato: 22,5 días
  • Éter de isocaproato – 45 días
  • Decanoate Esther – 75 días
Nebido (testosterona cancelada)

El objetivo de la dosificación es aumentar la concentración plasmática de testosterona para que alcance niveles óptimos de acuerdo con su genética, fisiología y nivel de uso. No puede determinar este número basándose en datos actuales. El rango de referencia actual del Reino Unido de 12 a 29 nmol / L es muy inespecífico y los médicos no consideran la edad a pesar de lo que se sabe sobre la disminución de los niveles de testosterona relacionada con la edad. Esta es una discusión arbitraria, ya que sabemos que la presencia de testosterona está por encima de 19 nmol / L.

Primero, debe comprender que la testosterona total no es un verdadero marcador para medir los síntomas cualitativos y cuantitativos. La testosterona total no está biodisponible, es simplemente un precursor de los andrógenos biodisponibles, la testosterona libre, el estradiol y la dihidrotestosterona. Esto sigue siendo importante porque debe tomarse junto con otras proteínas del cuerpo, como la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), que se une a la testosterona y previene su biodisponibilidad. SHBG juega un papel importante para ayudar a asegurar la transferencia de testosterona a las células para su función esencial, el crecimiento y la reparación celular. Existe una correlación entre los niveles bajos de testosterona y de SHBG, lo que tiene implicaciones para las enfermedades cardiovasculares y el aumento de la resistencia a la insulina. Otra proteína a tener en cuenta es la albúmina, que se produce en el hígado, que tiene una afinidad más débil por la testosterona, por lo que aún reduce los niveles de testosterona libre.

La testosterona es soluble en grasa, lo que significa que puede atravesar las membranas celulares para ingresar a la célula y ejercer su influencia. Tiene un gran volumen de distribución, esta información te ayuda a calcular la dosis necesaria para alcanzar la concentración plasmática crítica. Como se mencionó, existe una variación individual en el metabolismo del fármaco de diferentes ésteres y no existe un nivel óptimo de testosterona específico, por lo que no puede aplicar una dosis fija estándar y una frecuencia de inyecciones para lograr la estabilidad. Por lo tanto, es aconsejable utilizar solo una variable para determinar la dosis y la frecuencia óptimas. También tiene sentido que el efecto de esta variable sea predecible, como se ha demostrado con el enantato de testosterona; Los niveles de estradiol y DHT muestran un aumento satisfactorio al aumentar la dosis .

Las dosis más bajas y más frecuentes a menudo alcanzan mejores niveles reales sostenibles. La SHBG, que se une a la testosterona, es a menudo el factor determinante para determinar la frecuencia de inyección. Si la frecuencia de administración es demasiado alta, puede alcanzar un estado estable, pero este término es relativo, y aún notará picos y valles cuando la testosterona es metabolizada y excretada por los riñones como conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico en la orina. con alta velocidad.

IMPORTANTE

El TRT Gold Standard incluye Gonadotropina Coriónica Humana (HCG) junto con testosterona. No he entrado en detalles sobre los beneficios de usar HCG con TRT o nuestras Guías de gestión de TRT, ya que se han tratado en blogs anteriores. Haga clic en los enlaces para obtener más información.

Discusión

Cuando abrió la Clínica de Salud Masculina en enero de 2016, analizamos las diversas opciones de tratamiento disponibles en el Reino Unido. Nebido (undeconato de testosterona) tiene licencia en el Reino Unido para el tratamiento del síndrome de deficiencia de testosterona. Quedamos encantados con la descripción del producto, que nos garantizó niveles sostenidos realistas, sin picos ni depresiones, la necesidad de inyecciones poco frecuentes y sin transferencia directa ya que se inyecta por vía intramuscular. Entonces, una comparación directa con Sustanon y Testogel, de ahí el marketing.

Además, Sustanon es una mezcla interesante de ésteres, ha sido formulada para lograr niveles estables. He escuchado algunas metáforas divertidas que justifican la mezcla de ésteres. El éster de propionato es el «velocista», los ésteres de fenilpropoionato e isocaproato son los «corredores de media distancia» y el éster de decanoato es el «corredor de larga distancia», con cada éter respectivo asumiendo el control para mantener un ritmo constante. ¡Quiero decir honestamente! ¡Quizás tenía sentido después de unos vasos de whisky! En la práctica, parece que el éster de acción más corta, el propionato, es el factor más importante para determinar el protocolo óptimo para la estabilidad relativa. Por lo tanto, con SHBG normal, recomendaría inyecciones cada dos días. Sin embargo, el alto contenido de alcohol benzoílico en Sustanon, que puede causar dolor después de la inyección (PIP), lo hace bastante poco atractivo. Sustanon se explica porque es barato, muy barato, a veces solo obtienes lo que pagas. Es difícil lograr niveles estables de Sustanon y los proveedores a menudo recurren a un inhibidor de la aromatasa o «tercer enlace TRT» para reducir los niveles de estrógeno. ¡No uso Sustanon, solo lo mejor para mis pacientes!

Elegimos Nebido y seguimos las recomendaciones de tratamiento, administrando una dosis de carga a las seis semanas seguida de un control sanguíneo a las doce semanas. La gran mayoría de los hombres tenían métricas no muy diferentes de los niveles previos al tratamiento, junto con la supresión pituitaria con hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), que se espera con TRT. Hubo algunos transeúntes que tenían función hipofisaria residual, estos pacientes tenían hipogonadismo primario y sus niveles totales de testosterona todavía estaban ligeramente por encima del valor inicial.

Los pacientes que tomaron nebido informaron una mejora cualitativa inicial en sus síntomas, sin embargo, después de unas semanas, notaron una caída o una caída con el regreso de los síntomas de niveles bajos de testosterona. Esto esencialmente niega el argumento de la dosis de carga cuando el siguiente intervalo de dosificación es de doce semanas. En respuesta, redujimos el intervalo entre la dosis de carga y la 3 rd dosis a diez semanas para los pacientes nuevos. A pesar de esto, los pacientes todavía se quejaban de picos y valles. Los intervalos de inyección para nuestros pacientes habituales se acortaron aún más con el tiempo hasta que se alcanzaron niveles mínimos razonables. Desafortunadamente, esto ha creado otro conjunto de problemas. Como se discutió, el objetivo de TRT y TOT es lograr niveles estables sostenidos que proporcionen no solo niveles correctos de testosterona total, sino también niveles óptimos de marcadores biodisponibles; testosterona libre, estradiol y dihidrotestosterona. La reducción del intervalo entre inyecciones produjo síntomas persistentes de marcadores suprafisiológicos de exceso de testosterona libre, estradiol y dihidrotestosterona. El problema temporal de varias semanas (hinchazón del tejido mamario, dolor en los pezones, retención de agua y acné) era lo suficientemente grave, pero era insoportable tener síntomas persistentes.

Dada nuestra experiencia con Nebido, recurrimos al modelo de gestión de TDS estadounidense. Utilizaron ésteres de acción corta como el enantato y el cipionato (ambos son intercambiables) y alcanzaron niveles estables que se confirmaron por una marcada mejoría en sus síntomas. Su modelo era mucho más progresivo, no solo controlaban los niveles generales de testosterona, sino que también controlaban y controlaban los niveles altos de estradiol y dihidrotestosterona. También discutieron los beneficios de usar HCG junto con TRT.

Hemos logrado grandes avances para lograr no solo niveles estables sostenidos con enantato / cipionato de testosterona, sino también los cambios cualitativos y cuantitativos subjetivos y objetivos que cada paciente ha buscado de TRT. Si bien la mayoría de nuestros pacientes reciben cipionato de testosterona, ya que es el estándar de oro, algunos de mis pacientes tienen la suerte de que se les recete testosterona a través del NHS bajo mi guía y supervisión. Desafortunadamente, el cipionato de testosterona no está disponible a través del NHS. Lea la página de testimonios en nuestro sitio web para ver el impacto positivo que la TRT, las contribuciones clínicas y la atención estándar de oro han tenido en nuestros pacientes.

Conclusión

Lograr niveles estables es simplemente ajustar la dosis y la frecuencia de las inyecciones según las necesidades, y titular ese nivel de acuerdo con indicadores cualitativos y cuantitativos.

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